磷酸雌莫司汀胶囊

磷酸雌莫司汀胶囊

注射用盐酸伊达比星

每粒胶囊含：相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，无水胶态二氯化硅。

化学名称：本品主要成份为盐酸伊达比星，其化学名为4-去甲氧基柔红霉素盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 辅料：乳糖

Pfizer Italia Srl

海正辉瑞制药有限公司

H20120537

国药准字H20050145

晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶...

通常每日7～8mg／平方米，静脉注射3～5天为1疗程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天为1疗程。

1、最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿；恶心/呕吐；体液潴留/水肿。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。

儿童注意事项： 儿童的使用可参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 没有文献报道伊达比星可能会影响男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其对大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育龄妇女应被告诫采取避孕措施。如在怀孕期间需要用药或在用药期间怀孕，应告诉病人本品对胎儿的潜在危害。在这些情况下必须由医生和病人共同决定是否用药。使用本品化疗的母亲，应告知不能哺乳。 老人注意事项： 尚不明确。

晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。

急性淋巴细胞性白血病和急性非淋巴细胞性白血病。

磷酸雌莫司汀是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物，对治疗晚期前列腺癌有效。其整个分子为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合，导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。

本品嵌入DNA双链的碱基对之间，抑制DNA链的延伸、复制和转录，最后导致细胞死亡。新近发现，本品还可影响拓扑异构酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在维持DNA的zheng常空间结构、保证DNA复制和转录中具有重要作用。本品抑制该酶活性，可导致DNA裂解，通过滤过洗脱可以检测到与蛋白质结合的DNA碎pian。本品引起的DNA损害与自由基关系不大，也不是细胞早期死亡的结果。

1、已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。