
磷酸雌莫司汀胶囊
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功能主治:晚期前列腺癌,尤其为激素难治性前列腺癌,对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。
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药品信息 | |||
主要成分 |
每粒胶囊含:相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐,十二烷基硫酸钠,滑石粉,硬脂酸镁,无水胶态二氯化硅。 |
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生产企业 |
Pfizer Italia Srl |
AstraZenecaUKLimited |
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批准文号 |
H20120537 |
国药准字J20100126 |
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说明 | |||
作用与功效 |
晚期前列腺癌,尤其为激素难治性前列腺癌,对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。 |
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 |
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用法用量 |
本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶... |
成人3.6mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 |
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副作用 |
1、最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿;恶心/呕吐;体液潴留/水肿。 |
已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 |
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禁忌 |
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成分 |
晚期前列腺癌,尤其为激素难治性前列腺癌,对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。 |
可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗,如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 |
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药理作用 |
磷酸雌莫司汀是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物,对治疗晚期前列腺癌有效。其整个分子为抗有丝分裂剂,氨基甲酸酯水解后,代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合,导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。 |
本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。 |
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注意事项 |
1、已知雌二醇及氮芥均能致突变,故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。 |
容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用,而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化,应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂,可引起骨骼矿物质密度下降,现有的资料表明,使用本药6个月后,椎骨矿物质密度平均下降4.6%,在停止治疗后6个月,可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6%的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月,治疗子宫内膜异位症的临床资料。 |