功能主治:1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。 |
曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林,Decapeptyl) |
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生产企业 |
哈药集团制药总厂 |
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批准文号 |
国药准字H19980107 |
H20130797 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。 |
激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。 |
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用法用量 |
1 空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。2 从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次,最大剂量为60mg/次,一日一次。日服最大剂量不超过120mg。3 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。 如患者症状明显,可根据患者对药物的反应,缩短剂量调整期。4 停药时未观察到“反跳”症状,但是仍需逐步减量,并严密观察患者情况。5 普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,一日三次,可替换为缓释制剂90mg/次,一日一次。 |
治疗期间密切监测性激素血清水平。1.控释剂:肌内注射3.75mg/4周,妇女治疗期不超过6个月。2.注射剂:开始500(g/次,1次/日,皮下注射,连续7日,然后以每日100μg/次皮下注射维持。3.体外授精术500μg/次/日皮下注射,7-10天后用100μg/次/天。 |
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副作用 |
副作用包括头痛、面部潮红、心悸、水肿、低血压、眩晕、恶心、便秘、牙龈增生等。 |
对GnRH,GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠,如有疑问请询问您的医生。 |
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禁忌 |
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成分 |
1、高血压(单独或与其它降压药合用)。2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。 |
激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等,也可用于体外受精术。 |
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药理作用 |
曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾酮水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40~45天吸收完全。 |
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注意事项 |
1. 低血压患者慎用;2. 孕妇及哺乳期妇女慎用;3. 避免与葡萄柚汁同服;4. 定期监测血压;5. 避免突然停药。 |
男性:前列腺癌治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见ldquo;不良反应rdquo;)。同理,对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平,不应高于1ng/ml。女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者,尤其多囊卵巢疾病的患者,当联合使用促性腺激素时,注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行:血浆雌激素快速定量和超声检查(参见ldquo;不良反应rdquo;)。当卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后平均58天出现排卵,平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。 |