功能主治：①各型结核病。（与其他抗结核药物联用）。②麻风。③沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎等。④严重化脓性感染。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
利福定。 |
主要成份为:司莫司洒。 |
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| 生产企业 |
山西兰花药业股份有限公司 |
浙江瑞新药业股份有限公司 |
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| 批准文号 |
国药准字H14023982 |
国药准字H33020804 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
①各型结核病。（与其他抗结核药物联用）。②麻风。③沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎等。④严重化脓性感染。 |
本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。 |
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| 用法用量 |
口服。成人每日150～200mg，早晨空腹一次服用。儿童按3～4mg/kg，一次服用。治疗肺结核病的疗程为1/2～1年。在早晨空腹1次服用。 |
口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。 |
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| 副作用 |
对本品过敏者禁用。 |
骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。 |
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| 禁忌 |
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| 成分 |
①各型结核病。（与其他抗结核药物联用）。②麻风。③沙眼、急性结膜炎、病毒性角膜炎等。④严重化脓性感染。 |
本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。 |
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| 药理作用 |
1.本品对胃肠道刺激轻微，较少出现恶心、呕吐、腹泻等。2.长期使用可致肝、肾损害。 |
本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。 |
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| 注意事项 |
1、本品与利福平有交叉耐药性，故不适用于利福平治疗无效的病例。2、用药期间应定期作血、尿常规和肝、肾功能检查，肝、肾功能不良者慎用。3、治疗肺结核时，应与其他抗结核药物合并使用，以防止耐药菌的产生，并增加疗效。 |
骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。 |
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