功能主治:本品适用于HIV(人免疫缺陷病毒)感染者的联合用药。
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:司他夫定 |
甲氨蝶呤。 |
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生产企业 |
武汉五景药业有限公司 |
湖南正清制药集团股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H20060882 |
国药准字H19983205 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品适用于HIV(人免疫缺陷病毒)感染者的联合用药。 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
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用法用量 |
本品用药间隔为12小时,服药与进餐无关。 成人:体重≥60kg,一次40mg,一日两次;体重<60kg,一次30mg,一日两次。 儿童:体重<30mg,一次1mg/kg,一日两次;体重≥30kg,按照成年患者给药。剂量调节:患者服药后若出现手足麻木、刺痛,需注意外周神经病变。这些症状在少年儿童中难以发现。若治疗中出现以上症状,应立即终止司他夫定的治疗,症状可自动消失。但在某些病例中症状会加剧。待症状完全消失后,成年人可用以下剂量继续服药:体重≥60kg,一次20mg,一日两次;体重<60kg,一次15mg,一日两次。儿童用量为推荐剂量的一半。继续使用本品后,若再发生神经病变,需考虑完全停止本品治疗。 血透患者:推荐剂量为:体重≥60kg,20mg/24小时;体重〈60kg,15mg/24小时,在完成血透后或非血透日的同一时间服用。 |
口服成人一次5mg~10mg(2-4片),一日1次,每周1~2次,一疗程安全量5... |
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副作用 |
对本品过敏者禁用。 |
1、胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见,偶见伪膜性或出血性肠炎等;2、肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变;3、大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症;4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化;5、骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降 |
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禁忌 |
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成分 |
本品适用于HIV(人免疫缺陷病毒)感染者的联合用药。 |
1、各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。 |
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药理作用 |
15~21%的病人出现外周神经症状,另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于1%的病例出现胰腺炎,另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症,乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。 |
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。 |
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注意事项 |
1警惕外周神经痛:外周神经痛表现为手脚麻木、刺痛。有外周神经痛病史的病人发病率较高,应在医生指导下调整剂量,并谨慎使用任何会加剧外周神经痛的药物。2乳酸性酸中毒∕脂肪变性重度肝肿大:包括司他夫定在内的抗逆转录酶核苷类似物单独或联合用药会产生乳酸性酸中毒和肪变性重度肝肿大,甚至致命的病例均有报导。这些病例多发于妇女。当予任何病人以司他夫定时,应小心,特别是对已发现肝疾病的患者。病人一旦在临床或实验中发现乳酸性酸中毒或脂肪变性重度肝肿大应停止用药。3胰腺炎:胰腺炎可能致命,与去羟肌苷和∕或羟基脲联用时发生胰腺炎的几率增高。故有胰腺炎史或先期症状出现时,应立即停止用药。4本药不能治愈HIV感染,患者仍可能患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,另外,本药也不能预防HIV通过性接触或血液传染。 |
1、本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险;2、对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性;3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; |