吲达帕胺缓释片

吲达帕胺缓释片

琥珀酸美托洛尔缓释片

本品主要成分为：吲达帕胺。

本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

济南高华制药有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20052258

国药准字J20150044

原发性高血压。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

成人常用量 口服，一次2.5mg（1片），每日1次。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95mg，一日一次。服用95无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95-190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg

1、对磺胺药过敏。2、严重肾功能衰竭。3、肝性脑病或严重肝功能衰竭。4、低钾血症。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。(详见说明书表格)。偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

儿童注意事项： 缺乏儿科患者应用本品的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇慎用。 老人注意事项： 只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行调整。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。2.哺乳期妇女：美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：无需调整剂量。

原发性高血压。

高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

药理：作用于肾皮质稀释段的利尿效应吲达帕胺为一种磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的再吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明，应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。　超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺：1、不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。2、不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。

警告：当肝功能受损时，噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。水和电解质平衡。1、血钠：治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见不良反应及药物过量）。2、血钾：低钾血症和缺钾是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（3.4mmol/l）。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。QT间期延长的病人同样也属高危人群，无论其原因是先天性的还是医源性的。低血钾及心动过缓继而成为严重心律失常（特别是致命心律失常）发生的诱因。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的1周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。3、血钙：噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。4、血糖：在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。5、尿酸：在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加。6、肾脏和排尿功能：只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行修正。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的肾功能不全，在先前肾功能正常者不造成严重后果；但对于先前肾功能不足者，可使肾功能进一步恶化。7、运动员：此药含有的活性成分可能造成抗兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。8、对驾驶机动车和操作机器能力的影响：纳催离缓释片不会影响警觉，但某些病人由于血压降低，可能引起反应性降低，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。

1.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 2.患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 3.对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 6.在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。 7.心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗