【通用名称】: 马来酸氟吡汀
【商用名称】: 马来酸氟吡汀
【主要成份】: 本品主要成分为马来酸氟吡汀。
【功能主治】: 本品用于急性轻、中度疼痛,如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 马来酸氟吡汀胶囊: 1、根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量。 2、每次1粒,每天服用3-4次,每次应间隔时间应相同。服用时用水应将马来酸氟吡汀胶囊整个吞服,切记不能嚼碎。 3、如果疼痛加剧,可以按照每天3次,每次2粒的给药方案服用马来酸氟吡汀。每天服用马来酸氟吡汀的最高剂量不能超过600mg(相当于6粒马来酸氟吡汀胶囊)。 4、医生另有处方说明例外。 5、对于年龄超过65岁,初次使用马来酸氟吡汀的老年患者,给药方案为每早晚各给予1粒马来酸氟吡汀胶囊。可根据疼痛的程度以及对药物的耐受情况适当增加马来酸氟吡汀的服用剂量。 6、对有明显的肾功能障碍或低蛋白血症的患者,每天服用马来酸氟吡汀的最大剂量应不超过300mg(相当于3粒马来酸氟吡汀胶囊)。如果需要给予患者高剂量的马来酸氟吡汀,此时应对患者进行严密的监控。
【药品相互作用】: 1、马来酸氟吡汀为选择性神经元钾通道开放剂,是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药,不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K+通道,K+外流稳定静息膜电位,细胞膜活性降低;从而间接抑制了NMDA受体的激活。治疗浓度的马来酸氟吡汀不与α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、苯二氮卓、阿片、中枢M和N受体结合。 2、马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用: (1)镇痛作用:选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道,K+外流,静息膜电位趋于稳定,神经元不易兴奋。这种对NMDA受体的间接拮抗作用,使Ca2+内流减少,因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样,神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。 (2)肌松作用:在治疗浓度下,线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用。这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起肌松作用有关,但这种肌松作用主要是肌张力下降。 (3)对疼痛迁延化(Chronificationprocess)的影响:疼痛迁延化实际上是因神经元的重塑所致的神经传导疾病。细胞内病变诱导神经元功能的重塑,通过所谓的“发条(Wind-up)”机制加强了对随后冲动的反应。NMDA受体对于激发这种变化具有特殊意义(基因表达)。马来酸氟吡汀对NMDA受体的间接阻断是一种抑制作用,抵消了迁延性疼痛。如果疼痛已迁延,那么细胞膜电位的稳定会逐渐消除疼痛记忆并减少疼痛的敏感性。
【注意事项】: 1、对于肾功能、肝功能损伤的患者,应对其肝脏酶系统/肌酐进行检查。 2、对于肾功能或血浆蛋白水平降低,年龄大于65岁的患者而言,应调整给药剂量。 3、对驾驶车辆、操作机械和对无安全保护工作人员的影响: (1)即使是严格按照使用说明服用,该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者不应驾驶车辆或操作机械,尤其是在同时饮用酒精后。 (2)在进行马来酸氟吡汀治疗的过程中,接受尿液检测时,会出现胆红素、粪胆色素原和蛋白尿检测阳性的结果。定量血清胆红素的测定也可能有假阳性的结果服用大剂量的药物会引起尿液变为绿色,但无意义。
【不良反应】: 1、对本品及其成分过敏的患者禁用。 2、患有肝性脑病,胆囊肿胀,随时可诱发脑功能或运动功能障碍的患者禁用。 3、由于马来酸氟吡汀可使紧张的肌肉放松,因此,对于那些肌肉无力(重症肌无力)的患者禁用本品。 4、由于马来酸氟吡汀主要是在肝脏中代谢,对于那些患有肝脏疾病或酗酒的患者禁用马来酸氟吡汀。 5、在需要同时服用马来酸氟吡汀和抗凝剂(香豆素衍生物)时,应对此两药物进行监测。 6、耳鸣患者使用马来酸氟吡汀可能引起肝酶升高的风险增加,因此近期正在积极治疗耳鸣的患者禁用。